是的,你没看错,小编也是最近在翻阅《细菌简史与人类的永恒博弈》这本书时,才发现原来青霉素并不是人类发现的第一个抗菌药物,而磺胺才是。下面小编就带大家了解一下人类第一次投入细菌之战的武器——磺胺。
杜玛克
早在年,德国化学家格尔默将磺胺作为染料的中间体在其论文中发表,但他并未发现其医学作用。该染料名为“百浪多息”,在体外时无抗菌作用。直到年杜玛克(一个因“百浪多息,Prontosil”被授予诺贝尔生理学或医学奖,但因战争原因被迫放弃诺贝尔奖金的科学家)将该红色染料灌胃于细菌感染的小鼠体内后,发现这些小鼠竟意外康复起来了。经过反复实验,杜玛克从“百浪多息”中提取出一种白色粉末,即磺胺。
磺胺从动物试验到被用于临床治疗,并非像现在药物上市前经历的I、II、III期临床试验,而是直接用在了杜玛克的掌上明珠玛丽身上。当时玛丽因手指刺破感染了败血症,病情恶化,生命垂危之际,杜玛克发现显微镜下女儿伤口的渗出物和血液中的病原菌正是在动物试验时磺胺对之有效的酿脓链球菌。在别无他选之时,杜玛克将磺胺溶液用于自己女儿身上,结果女儿得救了。后来他自豪的说:“治好我女儿,是对我发明最高的奖赏”。这就是人类史上第一个用来抗细菌的药物——磺胺。
磺胺类药物是指具有对氨基苯磺酰胺结构的一类药物的总称,目前临床上常用的磺胺类制剂有:
1.口服用于全身治疗的药物有:磺胺甲噁唑、磺胺嘧啶、磺胺多辛、复方磺胺嘧啶、复方磺胺甲噁唑;
2.局部治疗药物:醋酸磺胺米隆及磺胺嘧啶银,常用于II、III度烧伤继发创面细菌感染;磺胺醋酰钠则用于治疗结膜炎、沙眼等;柳氮磺吡啶口服不易吸收,主要用于治疗溃疡性结肠炎。
现临床上常用的口服磺胺类制剂是复方磺胺甲噁唑(磺胺甲噁唑mg+甲氧苄啶80mg),可用于敏感菌所致尿路感染、慢性支气管炎急性发作,伤寒沙门菌感染、肠道感染、小儿中耳炎、流行性脑脊髓膜炎等,但磺胺对上述感染常见病原菌耐药率较高。随着抗菌药物的更新迭代,临床在上述感染性疾病治疗中有了更多更好的选择,优胜略汰,磺胺类药物似乎处于淘汰的边缘。
然而经历90年抗战史的磺胺仍能在临床一线占有一席之地,因其在诺卡菌、嗜麦芽窄食单胞菌及耶氏肺孢子菌中保持良好的敏感性,仍然是预防或治疗上述病原体的首选用药。
在使用磺胺类药物时需注意以下几点:
1.对任何一种磺胺类药物以及呋塞米、砜类(如氨苯砜、醋氨苯砜等)、噻嗪类利尿药、磺脲类降糖药、碳酸酐酶抑制剂等过敏的患者建议禁用或用前进行脱敏治疗;
2.该类药物可致粒细胞、血小板减少及肝肾损害等,用药期间建议定期监测血常规及肝肾功;
3.本类药物可引起脑性核黄疸,因此禁用于新生儿及2月龄以下婴儿,妊娠期、哺乳期患者也应避免用本类药物;
4.用药期间建议多饮水,维持充分尿量,以防结晶尿的发生,必要时可服用碱化尿液的药物。
读到这里,你对这个从红色染料“百浪多息”中发现的第一个抗菌药物磺胺有所了解吗?
供稿/高志英(医院进修药师)
原标题:《磺胺!众里寻他千百度,竟在灯火阑珊处!》